Флукорус (раствор для инфузий 2 мг/мл 100 мл флакон ) МС-ВИТА ООО Россия Синтез ОАО г. Курган Россия в аптеках города Богдановича
Номер регистрационного удостоверения: |
ЛП-000867 |
Дата регистрации: |
14.10.2011 |
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: |
Общество с ограниченной ответственностью "МС-ВИТА " (ООО "МС-ВИТА") |
Дата переоформления: |
16.01.2017 |
|
|
Срок введения в гражданский оборот: |
бессрочный |
Торговое наименование |
Флукорус® |
Международное непатентованное или химическое наименование: |
Флуконазол |
Лекарственная форма | Дозировка | Срок годности | Условия хранения |
---|---|---|---|
Упаковки | |||
раствор для инфузий | 2 мг/мл | 3 года | При температуре не выше 30 град. |
|
№ п/п | Стадия производства | Производитель | Адрес производителя | Страна |
---|---|---|---|---|
1 | Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества) | ОАО "Биохимик" | 430030, Мордовия Республика, Саранск, Васенко, д. 15а | Россия |
2 | Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества) | Открытое акционерное общество "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез") | 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7 | Россия |
Фармако-терапевтическая группа противогрибковое средство
Код АТХ | АТХ |
---|---|
J02AC01 | Флуконазол |
Флукорус® (Flucorus)
Действующее вещество: Флуконазол
Лекарственная форма: раствор для инфузий
Состав:
100 мл:
Активное вещество: флуконазол - 0,2 г.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 0,9 г, вода для инъекций - до 100 мл.
Описание:: прозрачный бесцветный или со слегка желтоватым оттенком рас твор
Фармакотерапевтическая группа:Противогрибковое средство.
АТХ:
J.02.A.C Производные триазола
J.02.A.C.01 Флуконазол
Фармакодинамика:
Флуконазол - представитель класса три азольных противогрибковых средств. Обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает рост клетки.
Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом, в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиандрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp, (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp., при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в том числе при иммунодег гресси и).
Фармакокинетика:
После внутривенного введения флукопазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма.
Распределение
Концентрация в плазме находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость, при грибковом менингите концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 85 % от таковой в плазме. Около 90 % равновесной концентрации флукопазол а в плазме (Css) достигаются к 4-5 дню. Введение "ударной" дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрацию, соответствующую 90 % Css, ко 2 дшо.
Кажущийся объём распределения (\Д) приближается к общему содержанию жидкости в организме. Связь с белками плазмы низкая - 11-12%.
Метаболизм и выведение
Период полувыведения (Т1/2) - 30 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится, преимущественно, почками (80 % - в неизменённом виде, 11 % - в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между Tj/2 и клиренсом креатинина (КК). После гемодиализа, в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50 %.
Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приёме внутрь, что позволяет легко переходит!" с одного вида приёма на другой.
Показания:
Крипгококкоз, включая крипто кокковый менингит и инфекции другой локализации (например, лёгких, колеи), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в том числе у больных СПИД, при трансплантации органов); поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИД.
Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины,
эндокарда, глаз, бронхолёгочной системы и мочевых путей, в том числе у больных со злокачественными опухолями, находящихся в отделениях интенсивной терапии, больных, получающих цитотоксические или имму но су агрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза.
Профилактика кагтдидоза при наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных, с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией.
Глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, гистоплазмоз) у больных с н о р м альн ы м и м мун итето м.
Орофарингеальный кандидоз, капдидоз пищевода и слизистых оболочек у детей.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим азольным противогрибковым лекарственным средствам); одновременный приём терфенадина (на фоне постоянного приёма флуконазола в дозе 400 мг/сут и более), цизаприда, пимозида, астемизола, хинидина; врождённое или выявленное удлинение интервала QT на электрокардиограмме, одновременный приём препаратов, удлиняющих интервал QT (ангиаритмические средства IA и III классов); период лактации.
С осторожностью:
печёночная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивиыми/системиыми грибковыми инфекциями, одновременный приём терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, потенциально аритмогенпые состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный приём лекарственных средств, вызывающих аритмии), беременность.
Беременность и лактация:
Следует избегать применение флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжёлых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза применения флуконазола для матери превышает возможный риск для плода. Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме одинакова, применять препарат в период лактации (в период грудного вскармливания) - противопоказано.
Способ применения и дозы:
Внутривенно капельно со скоростью не более 200 мг/ч. Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При переводе с внутривенного введения на приём таблеток и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу. Лечение можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных
исследований. Однако терапию необходимо изменить соответствующим образом, когда результаты этих исследований стану т известными.
Взрослым
При криптококковом менингите и кршпококковых инфекциях других локализаций в первый день назначают, в среднем, 400 мг флуконавола, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают минимум 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичного лечения. Терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение очень длительного срока (возможен переход на пероральную форму).
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет, в среднем, 400 мг в первые сутки, затем - по 200 мг в сутки. При недостаточной клинической эффективности доза флуконазола может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
Для профилактики кандидоза при наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных, с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтроне!ши и после увеличения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.
При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она составляет при кокцидиоидомикозе - 11-24 месяца, при гистаплазмозе - 3-17 месяцев (возможен переход на пероральную форму).
Детям
У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых, то есть не более 400 мг в сутки. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки. При необходимости проведения длительной терапии возможен переход па пероральную форму флуконазола.
При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других докаливаний, а также при генерализованном кандидозе у детей рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут, в зависимости от тяжести заболевания. Длительность терапии - в течение 10-12 недель (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе).
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у детей, больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 6 мг/кг/сут можно продолжать в течение длительного срока.
При орофарингеальном кандидозе у детей рекомендуемая доза составляет 6 мг/кг в первый день, далее ежедневно по 3 мг/кг/сут, однократно. Длительность терапии - в течение не менее 2 недель.
При кандидозе слизистых оболочек у детей рекомендуемая доза фл у кон азола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций. Длительность терапии - не менее 3 недель.
При кандидозе пищевода у детей флукопазол назначается однократно в суточной дозе 3 мг/кг. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг/сут. В зависимости от тяжести заболевания доза может быть повышена до 6-12 мг/кг/сут. Длительность терапии
не менее 3 недель и ещё в течение 2 недель после регрессии симптомов.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, флукопазол назначается однократно в суточной дозе 3-12 мг/кг/сут. Длительность терапии - до устранения индуцированной нейтропении.
При применении препарата у детей в возрасте с периода иоворожденности до 4 недель
следует иметь в виду, что у новорожденных флуконазол выводится медленно. В первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте до 4-х недель ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.
Применение у пожилых людей.
При отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (КК менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.
Применение препарата у больных с нарушениями функции почек.
При К К менее 50 мл/мин требуется коррекция режима дозирования.
Флуконазол выводится в основном с мочой в неизменённом виде. При однократном введении изменение дозы не требуется. У пациентов с нарушениями функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг, после чего
Клиренс креатинина (мл/мин) |
Процент рекомендуемой дозы |
менее 50 (без диализа) |
50% |
более 50 |
100% |
Больные, находящиеся постоянно на диализе |
100 % после каждого сеанса диализа |
Флуконазол вводится внутривенно капельно со скоростью не более 200 мг/час. J 1ри переводе
пациента с внутривенного введения на приём препарата внутрь или наоборот изменения суточной дозы не требуется.У детей с нарушениями функции ночек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствие со степенью выраженности почечной недостаточности.Препарат содержит 0,9 % раствор натрия хлорида; в 100 мл препарата содержится но 15 ммоль ионов натрия и хлора, следовательно, у больных, которым требуется ограничение потребления натрия или жидкости, необходимо учитывать скорость введения жидкости.
Побочные эффекты:
Флуконазол, как правило, хорошо переносится.
В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных аффектов: частые - более 1 %, нечастые - 0,Ы %, редкие - 0,01-0,1 %, очень редкие - менее 0,01 %.
Аллергические реакции', нечасто - кожная сыпь, редко - многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный пскролиз (синдром Лайелла), аиафилактоидные реакции (в том числе ангионевротический отёк, отёк лица, крапивница, зуд кожи).
Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, редко - судороги.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, изменение вкуса, рвота, редко - нарушение функции печени (желтуха, гипербилирубипемия, повышение активности аланинам инотрапеферазы.
аспартатаминотрансферазы и щелочной фосфатазы, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), в том числе с летальным исходом,
('о стороны органов кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитоггения, нейтропения. агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - увеличение продолжительности интервала QT, очень редко - мерцайие/трепетание желудочков.
Прочие: редко - нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия,
гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Передозировка:
Симптомы: галлюцинации, параноидальное но ведение.
Лечение: симптоматическое: форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50 %.
Взаимодействие:
Антикоагулянты. Флуконазол увеличивает иротромбиновое время кумари новых антикоагулянтов (например, варфарина) в среднем на 12 %, поэтому необходим тщательный контроль протромбинового времени у больных, получающих флуконазол и кумариновые антикоагулянты.
Пероральные гипогликемические препараты, производные сулъфопилмочевины (хлорпропамид, глибепкламид, глгтизид и толбутамид). При их одновременном приёме с флуконазолом период полувыведения пероральных гипогликемических препаратов, производных сульфонилмочевипы, удлиняется, что может привести к развитию гипогликемии. Следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови и, при необходимости, производить коррекцию дозы гипогликемических лекарственных средств.
Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме на 40 %, но эго не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики.
Фенитоии. Одновременный приём флуконазола и фенитоина сопровождается повышением концентрации последнего в клинически значимой степени. Поэтому необходимо мониторирование уровня фенитоина и подбор его дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке.
Пероральные контрацептивы. Многократное применение флуконазола (в лозах 50- 200 мг) не оказывает влияния на эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.
Рифампщгт. Одновременное применение флуконазола и рифампицина привело к снижению на 25% AUC (площади под фармакокинетической кривой) и па 20% длительности периода полувыведспия флуконазола. При одновременном назначении рифампицина и флуконазола, необходимо увеличивать дозу флуконазола.
Циклоспорин. При лечении флуконазолом рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.
Ворикоиазол. При лечении флуконазолом рекомендуется контролировать концентрацию вориконазола в крови, что требует мониторинга его концентрации и коррекции дозы. Азитромицин. При лечении флуконазолом рекомендуется контролировать концентрацию азитромицииа в крови, что требует мониторинга его концентрации и коррекции дозы. Теофиллии. Флуконазол удлиняет период полувыведения теофиллина и увеличивает риск развития интоксикации (необходима коррекция его дозы).
Терфенадип. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/суг и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином необходимо проводить под тщательным контролем врача. Цгпаприд. При одновременном приеме флуконазола и цизаприда - нежелательные реакции со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии {torsade depointes).
Рифабутин. Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.
Такролимус. Флуконазол повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем, возрастает риск нефроз оксического действия.
Зидовудин. У больных, получающих комбинацию флуконазола и видов уди на, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.
Мидазолам. Флуконазол повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем, повышается риск развития психомоторных эффектов (наиболее выражено при применении флуконазола внутрь, чем внутривенно).
Особые указания:
Лечение необходимо продолжать до появления клинико-микробиологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция противогрибковой терапии. В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек и печени.
Необходим контроль протромбинового индекса при одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда, При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата.
В редких случаях применение флуконазояа сопровождалось токсическими изменениями печени.
В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено зависимости их развития от общей суточной дозы, длительности терапии, пола, и возраста больного.
Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
Больные СПИД более склонны к развитию тяжёлых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных е поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с системными грибковыми инфекциями, больных следует тщательно наблюдать и при появлении буллезных изменений или мпогоформной эритемы флуконазол необходимо отменить. Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, так как у больных с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приёме флуконазола с рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой питохрома Р450- Одновременное применение с цизапридом противопоказано.
Приём некоторых азолов, включая флуконазол, может сопровождаться удлинением интервала QT, поэтому назначение флуконазола пациентам с риском развития аритмий, особенно тяжёлым больным, имеющим органическое поражение миокарда и проводящих путей сердца, нарушения электролитного баланса и/или принимающим поддерживающую кардиотропную терапию, должно быть строго обоснованным и проводиться под тщательным врачебным наблюдением и мониторированием электрокардиограммы. Пациенты, получающие флуконазол и одновременно принимающие препараты с узким терапевтическим диапазоном, метаболизирующиеся при помощи изоферментов CYP2C9 и CYP3A4, должны находиться под врачебным наблюдением.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:
Опыт применения флуконавола свидетельствует о том, что ухудшение способности управлять автомобилем и механизмами, связанное с препаратом, маловероятно.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инфузий 2 мг/мл.
Упаковка:
По 50мл, 100 мл во флаконы светозащитного или бесцветного стекла вместимостью 100 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками.
По 100 мл в бутылки светозащитного или бесцветного стекла вместимостью 100 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками.
1 бутылку или 1 флакон помещают в пачку из картона с инструкцией по применению и подвеской полимерной или без подвески.
35 флаконов или бутылок помещают в ящик из гофрированного картона с равным количеством инструкций по применению и подвесок полимерных или без подвесок, для стационаров.
Условия хранения:
При температуре не выше 30 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
Флукорус (раствор для инфузий 2 мг/мл 100 мл флакон ) МС-ВИТА ООО Россия Синтез ОАО г. Курган Россия |
---|
Синонимы препарата:
© Единая аптечная справочная, 2024
Использование материалов сайта разрешено только с письменного разрешения администратора сайта